Questo insegnamento è presente nel seguente gruppo opzionale

Obiettivi

Obiettivi generali
Il corso si prefigge di indirizzare gli studenti verso un apprendimento razionale della Progettazione del Farmaco, fornendo loro, dopo alcune considerazioni generali sulla materia, un’adeguata preparazione relativa: a) ai principi di farmacocinetica e farmacodinamica, compresi i vari tipi di bersagli molecolari dei farmaci, le interazioni coinvolte e le conseguenze di tali interazioni; b) ai principi generali e alle strategie di scoperta e progettazione dei farmaci. Sarà dato particolare rilievo all'invenzione, alla scoperta, alla progettazione, all'identificazione e alla preparazione dei farmaci, allo studio del loro metabolismo, all’interpretazione del loro meccanismo d'azione a livello molecolare e alla costruzione delle relazioni struttura-attività.

Obiettivi specifici
1. Conoscenza e capacità di comprensione
Lo studente conoscerà e sarà in grado di comprendere tutti gli aspetti riguardanti i principi di farmacocinetica e farmacodinamica, i vari tipi di bersagli molecolari dei farmaci, le interazioni farmaco recettore e le conseguenze di tali interazioni, i principi generali e le strategie di scoperta e progettazione dei farmaci, l'invenzione, la scoperta, la progettazione, l'identificazione e la preparazione di alcuni farmaci presi come “Caso da studio”, il loro metabolismo, l’interpretazione del loro meccanismo d'azione a livello molecolare e la costruzione delle relazioni struttura-attività.

2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione
Al termine del corso lo studente, applicando le conoscenze acquisite, avrà la capacità di pianificare la progettazione di un farmaco a partire dalla scelta dell’ambito terapeutico, dell’approccio fenotipico o basato sulla conoscenza del target, della possibilità di studiare le interazioni farmaco recettore, dello sviluppo da “hit” a “lead” e successivamente a “candidate”, per proseguire con l’applicazione delle strategie sintetiche e delle tecnologie studiate, compreso l’utilizzo del computer, fino alla giusta comprensione dell’importanza delle proprietà ADME e Tox dei composti da considerare come veri candidati allo sviluppo clinico.

3. Autonomia di giudizio
Alla fine del corso lo studente avrà la capacità di valutare se un approccio di progettazione di un farmaco sia adeguato o meno. Tali capacità critiche e di giudizio saranno ottenuta grazie alla continua interattività proposta durante le lezioni del corso. Il docente infatti porrà agli studenti continui quesiti atti a stimolare gli stessi e sviluppare il loro senso critico. Tali domande serviranno anche a valutare e a sollecitare gli studenti a fare collegamenti con tutto quello studiato finora, evitando di considerare lo studio della materia uno studio fine a se stesso ma integrando la materia alla luce delle conoscenze già acquisite. Alla fine del corso si richiederà un elaborato sotto forma di presentazione riguardante la progettazione di un farmaco innovativo di recente scoperta.

4. Abilità comunicative
Lo studente sarà in grado di comunicare le conoscenze apprese durante il corso e le applicherà nella prova orale, che verterà su tutti gli argomenti del programma. Lo studente è stimolato a comunicare in modo interattivo durante le lezioni e alla fine del corso e dopo aver superato l’esame sarà in grado di comunicare efficacemente le sue conoscenze nell’ambito della progettazione del farmaco a specialisti del settore in modo più tecnico e dettagliato, e a non specialisti in modo più divulgativo.

5. Capacità di apprendimento
Lo studente troverà l’approfondimento di quanto udito a lezione sui testi consigliati e nella letteratura scientifica e avrà la capacità di utilizzarli allo scopo di proseguire la preparazione in modo autonomo. Questo servirà a potergli far ritrovare gli argomenti trattati anche in un futuro quando ormai i ricordi delle nozioni impartite in aula saranno sfumati. I testi rimarranno il punto di riferimento dello studente che saprà dove andare a ritrovare nel dettaglio le nozioni in parte dimenticate.

Canali

NESSUNA CANALIZZAZIONE

ROBERTO DI SANTO ROBERTO DI SANTO   Scheda docente

Programma

Storia delle scoperte di farmaci. (0,5 CFU)
Il moderno processo di drug discovery. (0,5 CFU)
Enzimi come bersaglio dei farmaci. (0,5 CFU)
Recettori come bersaglio dei farmaci. (0,5 CFU)
Acidi nucleici come bersagli farmacologici. (0,5 CFU)
Metabolismo. (0,5 CFU)
Assorbimento distribuzione escrezione (0,5 CFU)
Farmacocinetica. (0,5 CFU)
Struttura molecolare e diversità chimica. (0,5 CFU)
Scoperta dell'hit. (1 CFU)
Scoperta del lead (Hit to lead process). (1 CFU)
Ottimizzazione del lead (Lead to drug candidate). (1 CFU)
Case studies: esempi di scoperte presentati dagli scopritori del farmaco (seminari) (0,5 CFU)

Testi adottati

Erland Stevens, Chimica Farmaceutica – I processi di scoperta dei farmaci. 2015 Ed. Piccin.

Prerequisiti

Indispensabile: per la comprensione delle lezioni di Progettazione del Farmaco sono indispensabili le nozioni di Chimica organica, Biochimica, Anatomia umana, Fisiologia. Importante: E’ importante l’acquisizione di nozioni di Patologia, Farmacologia, Farmacognosia, Tossicologia. Utile: E’ utile aver acquisito nozioni di Chimica Farmaceutica parte generale, Analisi dei medicinali

Modalità di svolgimento

L’insegnamento di Progettazione del Farmaco consiste in lezioni frontali con gli studenti, integrate con quattro o cinque seminari specifici sulla scoperta di nuovi principi attivi creati in aziende Italiane. Tali seminari saranno tenuti dagli scopritori stessi dei principi attivi. Le lezioni sono tutte interattive, per cui il docente stimola gli studenti con domande alle quali essi, in virtù dei corsi già seguiti, possono dare risposta. Questo permette al docente di rendere evidenti i collegamenti tra il corso in essere e alcuni corsi precedenti, le cui nozioni hanno un ruolo chiave per la comprensione di quanto proposto a lezione. I continui richiami a nozioni di corsi precedenti devono abituare lo studente a non studiare la materia proposta come qualcosa di chiuso, finalizzato al superamento dell’esame finale, da archiviare subito dopo, ma vuole metter in luce uno studio multidisciplinare, a cui lo studente va educato, e che è assolutamente richiesto per uno studente del 4° o 5° anno, ormai quasi al termine del suo percorso formativo. Lo studente potrà trovare sulla piattaforma e-learning le slide e il materiale didattico (programma d’esame, testi consigliati) utili per la preparazione dell’esame. Resta inteso che le slide sono una guida agli argomenti di esame, ma non potranno mai assolutamente sostituirsi ai testi consigliati e alle lezioni frontali tenute dal docente.

Modalità di valutazione

Le modalità di valutazione del corso sono caratterizzate da un appello di esame orale fissato per ogni mese dell’anno, esclusi i mesi di maggio e agosto.
La durata della prova orale è in media mezz’ora/studente. Lo studente presenta la scoperta di un farmaco innovativo scelto in precedenza e la cui scoperta è riportata in letteratura. Alla fine della presentazione il docente farà domande critiche sulla presentazione e amplierà la discussione sui principi della progettazione dei farmaci e su tutto il programma. L’obiettivo della prova è certificare le conoscenze dello studente riguardanti la progettazione dei farmaci. Gli argomenti esposti dovranno essere trattati con un linguaggio adeguato a un professionista del farmaco.
Gli elementi presi in esame ai fini della valutazione sono: la conoscenza della materia, in tutte le parti coperte dal programma d’esame, l'impiego di un linguaggio appropriato, la partecipazione attiva durante le lezioni frontali, la capacità di ragionamento dimostrata in sede di colloquio di esame, la capacità di studio autonomo sui testi indicati.
Per il superamento dell’esame con il minimo dei voti (18) è richiesta una presentazione del farmaco innovativo sufficiente e una conoscenza sufficiente dei principi applicati nella di progettazione dei farmaci, una conoscenza di base del processo di drug discovery e di essere in grado di descrivere i passaggi fondamentali di almeno un case study.
Per conseguire un punteggio pari a 30/30 e lode, lo studente deve invece dimostrare di aver acquisito una conoscenza eccellente di tutti gli argomenti trattati durante il corso, essendo in grado di raccordarli in modo logico e coerente. Deve dimostrare anche di aver fatto propria la materia, muovendosi con appropriatezza e naturalezza nella descrizione di un processo di progettazione di un farmaco. Deve dimostrare, in sintesi, di superare il comune apprendimento nozionistico al 100%, avendo un profilo di eccellenza.

Data inizio prenotazione Data fine prenotazione Data appello
03/12/2019 21/01/2020 22/01/2020
03/12/2019 08/03/2020 09/03/2020
03/12/2019 05/04/2020 06/04/2020
04/05/2020 15/05/2020 19/05/2020
03/12/2019 14/06/2020 18/06/2020
03/12/2019 05/07/2020 06/07/2020
03/12/2019 13/09/2020 14/09/2020
03/12/2019 30/09/2020 01/10/2020
03/12/2019 08/11/2020 09/11/2020
03/12/2019 10/12/2020 16/12/2020
Scheda insegnamento
  • Anno accademico: 2019/2020
  • Curriculum: Curriculum unico
  • Anno: Quarto anno
  • Semestre: Secondo semestre
  • SSD: CHIM/08
  • CFU: 8
Caratteristiche
  • Attività formative affini ed integrative
  • Ambito disciplinare: Attività formative affini o integrative
  • Ore esercitazioni: 80
  • Ore Aula: 32
  • CFU: 8
  • SSD: CHIM/08