Catalogo dei Corsi di studio

COMPLEMENTI DI CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA
DOTT R FIORAVANTI

Obiettivi generali

Il corso di Complementi di Chimica Farmaceutica e Tossicologica è un corso opzionale che ha lo scopo di fornire allo studente le basi dello studio della chimica farmaceutica. Per fare ciò dopo alcune lezioni di introduzione alla materia, si studieranno solo alcune classi di farmaci (lo studio completo è rimandato ai corsi di Chimica farmaceutica 1 e 2) in modo di fornire le informazioni sulle proprietà farmaceutiche e tossicologiche dei farmaci.

Obiettivi specifici

1. Conoscenza e capacità di comprensione

Lo studente sarà in grado di descrivere il farmaco secondo tutte le sue caratteristiche: sintesi, metabolismo, meccanismo di azione, metabolismo ed eventuali effetti avversi.

2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione

Al termine del corso, lo studente, sarà in grado di collocare i farmaci nella propria classe di appartenenza legata all’indicazione terapeutica. Inoltre la conoscenza della sintesi e quindi della struttura chimica saranno fondamentali per permettere allo studente, l’individuazione del meccanismo di azione, della posologia, dei metaboliti attivi e di evidenziare eventuali interazioni con altri farmaci; inoltre la conoscenza delle strutture chimiche dei farmaci permetterà allo studente comprendere di progettare molecole necessarie per aumentare la biodisponibilità o per migliorare l’assorbimento (profarmaci)

3. Autonomia di giudizio

Il docente stimolerà gli studenti a sviluppare il senso logico-critico somministrando delle lezioni interattive, attraverso frequenti domande nel corso della lezione, con lo scopo di indurli ad acquisire capacità di collegamento fra i vari concetti definiti nel programma, di padronanza della materia. Alla fine del corso gli studenti sapranno cogliere i punti importanti di una pubblicazione scientifica inerente un farmaco di nuova generazione e progettare una ricerca inerente agli argomenti trattati allo scopo di ampliare la propria conoscenza scientifica. Tale capacità sarà testata in aula attraverso un’esposizione di 15-20 minuti di un farmaco scelto dallo studente (fra le classi trattate in aule) in cui devono essere stati sviluppati tutti i punti definiti durante le lezioni. L’esposizione sarà poi oggetto di discussione fra il docente e gli studenti.

4. Abilità comunicative

Attraverso l’acquisizione della conoscenza e della comprensione, della capacità di applicarle e di proporre un giudizio critico sui temi trattati, ma anche attraverso l’ausilio del linguaggio scientifico relativo utilizzato dal docente durante il corso e la frequente stimolazione alla comunicazione di quanto appreso a lezione, lo studente sarà in grado di poter comunicare con profondità conoscitiva e linguistico-percettiva con figure sue pari e/o appartenenti ad una comunità scientifica e sociale inerente o di diversa provenienza culturale.

5. Capacità di apprendimento

Lo studente che abbia acquisito le capacità sopra descritte potrà essere in grado di intraprendere studi futuri in maniera più autonoma, autogestita e rapida, ma anche di proporre in contesti sociali e/o lavorativi tematiche utili al progresso scientifico della società in materia di salute umana.

Programma

Parte introduttiva (8h)
La chimica farmaceutica ed i farmaci; scoperta dei farmaci e sperimentazione, fasi I, II, III e farmacovigilanza.
La scoperta di nuovi farmaci: scoperta casuale, copia di farmaci preesistenti, screening sistematico e mirato, da sostanze naturali (artemisinina, tassolo), amplificazione di effetti secondari (il sildenafil), identificazione di metaboliti di farmaci noti.
I farmaci e le loro proprietà. (8h)
Classificazione dei farmaci, denominazione dei farmaci, vie di somministrazione dei farmaci. Cenni sull’ assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci. Il metabolismo di fase 1 e di fase 2.

Alcune classi di farmaci (12h)
I farmaci H2 antagonisti loro scoperta e studi di relazione attività. Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina.
I Farmaci inibitori dell’HMGCoA-reduttasi e loro meccanismo di azione; attivazione in vivo.
I farmaci inibitori di pompa protonica

Profarmaci e bioprecursori (12h)
tipi di profarmaci: carrier pro drug: duali, a tre componenti, mutui profarmaci e relativi esempi; profarmaci enzimatici esempio l’ADEPT.
I bioprecursori: attivazione protonica (omeoprazolo), attivazione ossidativa (pralidossima cloridrato) attivazione riduttiva (sulfasalazina, vidarabina); aciclovir e valanciclovir, attivazione per decarbossilazione (l-Dopa)
Radiofarmaci (14h)
medicina nucleare e radioattività; tecniche di diagnostica per immagini, in vitro e tecniche terapeutiche. La radioattività e le modalità di decadimento radioattivo, origine delle radiazioni (decadimento α; decadimento β-, decadimento β+, cattura elettronica); la velocità di decadimento.
Le preparazioni radiofarmaceutiche; proprietà e classificazione dei radiofarmaci traccianti; sistemi di produzione dei radionuclidi ad uso medico; ciclotrone, reattore nucleare, generatore.
Danni da radiazioni, radioprotezione, rischio danni diagnostica per immagini; la gamma camera. Risonanza magnetica per immagini, mezzi di contrasto.
Radiofarmaci iodurati: iodio -123; iodio-131 e loro preparazioni;
Radiofarmaci a base di tecnezio: tecnezio bicisato, tecnezio medronato;
Radiofarmaci a base di Fluoro-18: 18F-FDG.
Controllo di qualità dei radiofarmaci; i livelli diagnostici di riferimento (LDR)
I farmaci biotecnologici (14h)
generalità; modi di ottenere i farmaci biotecnologici; classificazione: le proteine terapeutiche con attività regolatoria o enzimatica (insulina,calcitonina, octreotide, eritropoietina, attivatore tessutale plasminogeno) le proteine terapeutiche che conferiscono nuove funzioni e attività ( DNAasi I); le proteine terapeutiche rivolte a bersagli specifici: gli anticorpi monoclonali; anticorpi murini, chimerici, umanizzati e umani; esempi; cetuximab, enfuvirtide. I vaccini proteici:gardasil e cervarix; nomenclatura degli anticorpi monoclonali.
L’insulina, l’attivatore tessutale del plasminogeno.

Testi adottati

Introduzione alla Chimica farmaceutica – Graham L. Patrich – Ed Edises
Chimica farmaceutica – Gasco, Gualtieri, Melchiorre – casa Ed. Ambrosiana
Foye – Principi di Chimica Farmaceutica - Piccin

Prerequisiti

Il corso di Complementi di Chimica Farmaceutica e Tossicologica si colloca al 3 anno del corso di studi di Farmacia ed è un insegnamento opzionale quindi scelto dallo studente che è interessato agli argomenti caratterizzanti del corso di laurea quali la Chimica Farmaceutica e la Farmacologia. Per seguire in modo agevole l’insegnamento si richiedono conoscenze di conoscenze di chimica farmaceutica e nozioni di farmacologia.

Modalità di valutazione

La valutazione dello studente avviene attraverso un colloquio orale su gli argomenti trattati nel corso; concorre inoltre alla valutazione finale la valutazione ottenuta nella esposizione di un argomento di approfondimento degli argomenti trattati. L’argomento dovrà essere esposto in aula al termine del corso e sarà oggetto di una discussione con il docente.