Obiettivi

Obiettivi generali
Obiettivo generale del corso di chimica fitoterapeutica è fornire agli studenti le conoscenze chimico-farmaceutiche di carattere generale e di farmaci di origine vegetale, dei loro analoghi semisintetici o sintetici.

Obiettivi specifici
1. Conoscenza e comprensione dello studente
La conoscenza delle fasi d’azione dei farmaci permette allo studente la comprensione del percorso del farmaco all’interno dell’organismo e dei requisiti strutturali affinché un farmaco interagisca con il suo bersaglio molecolare. Al termine del corso lo studente conosce inoltre le strategie adottate per la progettazione di analoghi semisintetici di farmaci d’origine vegetale o per ottenere derivati di semplificazione o complicazione molecolare. Lo studente comprende i meccanismi d’azione a livello molecolare, le caratteristiche farmacocinetiche e le relazioni struttura-attività dei farmaci, con particolare attenzione a quelli di origine vegetale.

2. Capacità di applicare conoscenza e comprensione
Al termine del corso lo studente sa riconoscere la categoria terapeutica alla quale un farmaco appartiene. E’ in grado di stabilire le caratteristiche strutturali necessarie per avere una certa attività biologica e comprendere le variazioni strutturali apportate per migliorare caratteristiche farmacocinetiche, potenza o selettività.

3. Capacità critiche e di giudizio (prove lab, relaz scritte, etc)
Il corso non prevede prove di laboratorio né relazioni scritte o prove in itinere ma il docente continuamente stimola gli studenti a riconoscere i gruppi funzionali importanti per una certa attività e a prevedere le conseguenze farmacocinetiche e farmacodinamiche delle variazioni strutturali eventualmente apportate. Vengono così stimolate le capacità critiche dello studente e favoriti i collegamenti fra i vari argomenti del programma.

4. Capacità di comunicare quanto si è appreso
Le continue domande poste dal docente durante lo svolgimento delle lezioni sviluppano la capacità degli studenti di comunicare quanto appreso. Le capacità dello studente di comunicare vengono valutate alla fine del corso con una prova orale che riguarda tutti gli argomenti del programma.

5. Capacità di proseguire lo studio in modo autonomo
Agli studenti vengono consigliati testi per studiare e approfondire autonomamente gli argomenti trattati nel corso ma anche argomenti correlati che interessano lo studente. Si invitano gli studenti a seguire gli aggiornamenti che verranno apportati nel tempo.

Canali

NESSUNA CANALIZZAZIONE

MARIANNA NALLI MARIANNA NALLI   Scheda docente

Programma

Principi di chimica farmaceutica
Momenti dell’azione di un farmaco: fasi farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica. Diffusione e trasporto cellulare e tissutale dei
farmaci. Vie di assorbimento. Distribuzione. Metabolismo dei farmaci: fase 1 e fase 2, effetto di primo passaggio. Reazioni di ossidazione,
riduzione idrolisi. Ossidazione di gruppi metilici, metilaminici. Idrossilazione degli aromatici. Reazioni di coniugazione, solfatazione,
coniugazione ippurica e con glutatione. Concetto di recettore, livello d’azione dei farmaci, complesso farmaco-recettore. Agonisti, antagonisti,
agonisti parziali. Attività intrinseca. Profarmaco, profarmaco reciproco, farmaco latenziato. Costante di affinità recettoriale, curve dose-risposta.
Interazioni idrofobiche. Fattori che favoriscono la formazione del complesso farmaco-recettore. Contributi delle interazioni farmaco-recettore
all’energia di legame. Interazioni elettrostatiche: legame idrogeno, legame ionico, interazione catione-p, interazioni di van del Waals. Recettore a
tre punti per l’adrenalina. Definizioni di eutomero, distomero e rapposto eudismico. Concetto di farmacoforo. Regola del cinque di Lipinski.
SISTEMATICA
1. Antibiotici inibitori della biosintesi del peptidoglicano. Penicilline. Penicilline naturali. Benzilpenicillina, penicillina V. Penicilline
semisintetiche. Caratteristiche chimiche, spettro d’azione, resistenza alle lattamasi ed acido-stabilità. Oxacillina, meticillina,
ampicillina, amoxicillina. Ureidopenicilline: azlocillina, piperacillina. Pro-ampicilline: bacampicillina, pivampicillina e meccanismo di
conversione ad ampicillina. Inibitori della lattamasi: acido clavulanico, sulbactam. Meccanismo d’azione delle beta-lattamine (modello
di sovrapposizione con il frammento D-Ala-D-Ala). Cefalosporine. Cefalosporine naturali. Cefalosporina C. Cefalosporine
semisintetiche. Cefazolina, cefurossima, cefotassima, ceftazidima, cefepima, ceftarolina. Pro-cefalosporine. Cefamicine. Cefossitina.
Biogenesi.
2. Antibiotici inibitori del ribosoma. Antibiotici aminoglucosidici. Kanamicine, streptomicina e diidrostreptomicina. Antibiotici
macrolidici. Macrolidi antibatterici. Eritromicina, oleandomicina, troleandomicina. Tetracicline. Tetracicline naturali. tetraciclina,
demeclociclina. Tetracicline semisintetiche. rolitetraciclina. Altri Antibiotici. Fosfomicina. Meccanismo d’azione. Ansamicine.
Rifampicina, rifapentina, rifabutina.
3. Antiprotozoari. Malaria, ciclo del Paslmodium. Alcaloidi della china: proprietà, stereochimica e meccanismo. Clorochina,
idrossoclorochina, primachina. Artemisinina e suoi derivati.
4. Antitumorali. Farmaci che agiscono sugli acidi nucleici. Mostarde azotate: ciclofosfamide, ifosfamide. Complessi organoplatino:
cisplatino. Inibitori della topisomerasi. dactinomicina, doxorubicina, irinotecano, etoposide. Antimetaboliti.. Inibitori della mitosi.
alcaloidi della Vinca, combretastatina, tassani (paclitaxel), epotiloni.
5. Analgesici narcotici. Recettori oppioidi. Alcaloidi dell’oppio, morfina, codeina, papaverina, alcaloidi multiciclici, agonisti e
antagonisti.
6. Analgesi non-narcotici. Azioni terapeutiche, cicloossigenasi para-Aminofenoli: Paracetamolo. Salicilati. Acido acetilsalicilico e
salicilati
7. Colinergici. Acetilcolina, recettori colinergici. Agonisti diretti. Betanecolo, carbacolo. Inibitori AchE reversibili. Fisostigmina,
neostigmina, piridostigmina, Inibitori AchE per l’Alzheimer: tacrina, donezepil, galantamina. Antagonisti muscarinici. Atropina,
scopolamina, Bloccatori neuromuscolari depolarizzanti: decametonio, succinilcolina. Bloccatori neuromuscolari non-depolarizzanti:
d-tubocurarina, atracurio besilato.
8. Anestetici locali. Cocaina, benzocaina, procaina, lidocaina. Caratteristiche strutturali, chimiche e suoi derivati.
9. Purganti. Classificazione. Purganti di massa. Idrofili naturali: agar, psillio. Idrofili semisintetici: metilcellulosa e
carbossimetilcellulosa. Osmotici salini: sodio solfato, magnesio solfato, fosfato bisodico, cremore tartaro, sale di Seignette, magnesio
ossido e magnesio citrato. Polialcoli: glicerina, mannite, sorbite. Purganti lubrificanti. Emollienti oleosi: olio di mandorle dolce, olio di
oliva, paraffina liquida. Fecal softeners: diottilsolfosuccinato sodico. Purganti irritanti e di contatto. Attivi sul tenue: olio di ricino.
Attivi sul crasso naturali: cascara, rabarbaro, senna, aloe, frangula. Attivi sul crasso sintetici: bisacodile, picosolfato sodico. Astringenti
e antidiarroici. Acido tannico, loperamide, difenossilato. Adsorbenti e Defroticanti. Pectina, carbone medicinale, caolino,
polimetilsilossano.
10. Prevezione cardiovascolare. Proteine della soia, riso rosso fermentato (meccanismo delle statine), berberina, polifenoli dell’uva e
dell’olivo, acidi grasi polinsaturi, principi attivi del Theobroma caco, epicatechine, resveratrolo.
11. Diabete e obesità. Curcumina, fibre alimentari, amido resistente, acido lipoico, berberina.
12. Patologie dell’occhio. Carotenoidi, DHA, luteina e zexntina, picnogenolo, olivello spinoso.
13. Ipertrofia prostatica. Sereneoa, isoflavoni, pigeo africano, pomodoro, epilobio.
14. Menopausa. Fitoestrogeni, cohosh nero, ligani, resveratrolo, piperina.
15. Artrosi cronica. Glucosammina, controitina solfato, collagene, acido grassi omega-3, alghe, karitè, boswella.
16. Stress ossidativo. Polifenoli, tè verde, gingerolo, quercitina.
17. Nutraceutici nello sport. Ammini acidi ramificati, creatina, L-carnitina, carnosina, L-teanina, D,L.cistina, ubidecarenone
18. Chemioprevenzione tumorale

Testi adottati

G.L. Patrick: Chimica Farmaceutica, EdiSES

A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre, Chimica Farmaceutica, 1a Ed, CEA Ed.

Prerequisiti

Il corso di Chimica Fitoterapeutica si colloca al 2 anno del corso di studi in Scienze Farmaceutiche Applicate, indirizzo Scienze Erboristiche; è evidente che le conoscenze che vengono richieste allo studente sono di tipo biologico e di tipo chimico. Indispensabile per la comprensione delle lezioni sono le nozioni di: Chimica Organica e Chimica delle Sostanze Organiche Naturali, Biochimica e Fisiologia. Importante l’acquisizione di nozioni di Chimica Generale ed Inorganica e Biologia. Utile aver acquisito nozioni di Anatomia Umana e Nutraceutici e Prodotti dietetici.

Modalità di valutazione

Le modalità di valutazione del corso sono caratterizzate da appelli di esame fissati all’inizio dell’anno accademico.
Il candidato viene esaminato sulle sue conoscenze su tutte le parti del programma. Gli argomenti dovranno essere esposti con un linguaggio adeguato ad un professionista del settore.
Gli elementi presi in esame ai fini della valutazione sono: la conoscenza della materia, in tutte le aree coperte dal programma d’esame, l'impiego di un linguaggio appropriato, la partecipazione attiva durante le lezioni frontali, la capacità di ragionamento dimostrata in sede di colloquio di esame, la capacità di studio autonomo sui testi indicati.
Una conoscenza sufficiente degli argomenti trattati, nelle varie parti del programma, è richiesta per il superamento dell’esame con il minimo dei voti. Per conseguire un punteggio pari a 30/30 e lode, lo studente deve invece dimostrare di aver acquisito una conoscenza eccellente di tutti gli argomenti trattati durante il corso, essendo in grado di raccordarli in modo logico e coerente. Deve dimostrare inoltre di essere in grado di elaborare risultati originali a partire dalle conoscenze acquisite.

Data inizio prenotazione Data fine prenotazione Data appello
15/03/2022 27/03/2022 31/03/2022
10/04/2022 25/04/2022 28/04/2022
01/06/2022 10/06/2022 15/06/2022
20/06/2022 30/06/2022 06/07/2022
10/09/2022 17/09/2022 22/09/2022
25/10/2022 03/11/2022 08/11/2022
08/01/2023 15/01/2023 23/01/2023
Scheda insegnamento
  • Anno accademico: 2021/2022
  • Curriculum: SCIENZE ERBORISTICHE
  • Anno: Secondo anno
  • Semestre: Secondo semestre
  • SSD: CHIM/08
  • CFU: 9
Caratteristiche
  • Attività formative caratterizzanti
  • Ambito disciplinare: Discipline Farmaceutiche e Tecnologiche
  • Ore Aula: 48
  • CFU: 6
  • SSD: CHIM/08
  • Attività formative affini ed integrative
  • Ambito disciplinare: Attività formative affini o integrative
  • Ore Aula: 24
  • CFU: 3
  • SSD: CHIM/08