Biotecnologie Farmaceutiche

L'insegnamento e' in co-docenza con il Prof. Mai Elementi di progettazione farmaceutica: hit e lead compounds. Scelta e validazione del target biologico. Elementi di farmacodinamica e farmacocinetica. L'approccio HTS. La chimica combinatoriale nella progettazione farmaceutica. Relazioni struttura-attivita' e basi chimico-fisiche della chimica farmaceutica. etodi classici di progettazione basati sul ligando (LBDD) e sul target (SBDD): isosteria, vinilogia e scaffold-hopping. Metodi moderni di drug design: approccio farmacoforico, QSAR, 3-D QSAR, Molecular Docking, Comparative Binding Energy Analysis. Chemometria e Proteochemometria. Progettazione di farmaci mediante virtual screening.

Gli studenti dovrebbero aver acquisito le nozioni degli insegnamenti degli anni precedenti, con particolare riferimento a tutte le materie chimiche e biochimiche. La chimica farmaceutica e' fondata sulle materie di base e quindi gli insegnamenti fondamentali sono necessari.

- Foye. Principles of medicinal chemistry. - Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. - Burger. Drug Discovery. - Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry. - Comprehensive Medicinal Chemistry II. - Appunti di lezione disponibili tramite il sistema elearning (https://elearning.uniroma1.it/course/view.php?id=441)

La frequenza e' in presenza

Lo studente dovrà affrontare una prova scritta che non precluderà l'accesso alla prova orale, ma che comunque sarà utilizzata per la valutazione finale Lo studente per accedere all'esame dovra stilare un documento in formato MSWord o LibreOffice Text accompagnato da una presentazione (MS powerpoint o LibreOffice Impress) che riassuma quanto contenuto nel documento. Il documento e la presentazione dovranno essere condivise con il docente in una cartella Google Drive, insieme a tutto il materiale usato e prodotto necessario a sostenere l'esame. Allo studente viene richiesto di scegliere un bersaglio biologico di potenziale interesse farmacologico di cui sono note le informazioni strutturali sperimentali. Al bersaglio dovranno essere applicate le tecniche computazionali descritte e praticate durante il corso selezionando una serie di piccole molecole risultate attive nei confronti del target selezionato. Durante l'esame lo studente mediante una presentazione (MS power point o libreoffice-impress) discutera' i risultati ottenuti. Lo studente dovra' anche mostrare i dati numerici e provare di aver appreso le tecniche teoriche e pratiche per la progettazione di nuove molecole bioattive. Inoltre, per verificare la preparazione teorica lo studente sarà chiamato a rispondere per scritto ad una serie di domande aperte. La valutazione finale terrà conto della partecipazione attiva durante il corso, dei punti ottenuti nella prova scritta, e sull'applicazione delle tecniche descritte durante la presentazione.