Catalogo dei Corsi di studio

DIPARTIMENTO DI CHIMICA E TECNOLOGIE DEL FARMACO
CURRICULUM DIDATTICO-SCIENTIFICO DEL PROF. ROBERTO DI SANTO

DATI PERSONALI
Nome e Cognome Roberto Di Santo
Luogo e data di nascita: Roma
Stato Civile:
Dipartimento Chimica e Tecnologie del Farmaco
Indirizzo P.le Aldo Moro 5
Telefono uff./lab./mobile 06-4991-3150/06-4991-3965
Fax
E-mail: roberto.disanto@uniroma1.it

Settore Scientifico-Disciplinare: CHIM/08
Orario di Ricevimento: Ven h 11-12 ampliato grazie alla prenotazione via email

ATTUALE POSIZIONE
Professore Ordinario

CARRIERA E TITOLI
- 1986 - Laurea in Chimica con lode presso l Università La Sapienza di Roma
- 1987 - Ufficiale Chimico nel Corpo Tecnico dell'Esercito;
- 1988 - borsa di studio Istituto Pasteur Fondazione Cenci Bolognetti, Università degli Studi di Roma La Sapienza ).
- 1987 - Abilitazione alla professione di Chimico.
- 1989 - Funzionario Tecnico presso il Dipartimento di Studi Farmaceutici dell Università degli
Studi di Roma La Sapienza .
- 1994 - Laurea in Farmacia con lode presso l Università La Sapienza di Roma
- 1995 Abilitazione alla professione di Farmacista.
- 1996 Ricercatore SSD C07x-Chimica Farmaceutica presso la Facoltà di Farmacia.
- 1998 Professore associato (settore scientifico-disciplinare CHIM/08 già CO7X - Chimica
Farmaceutica).
- 2010 Idoneo a Concorso per Professore Ordinario SSD CHIM/08.
- 2016 Professore Ordinario

ATTIVITA DIDATTICA

1) - 1998-99 Chimica Farmaceutica e Tossicologica III (Farmacia)
2) - 1998-99 Analisi dei farmaci e dei loro metaboliti nei liquidi biologici (Farmacia)
3) - 1999/2000 Analisi dei Medicinali I (Farmacia )
4) - 1999/2000 Analisi dei farmaci e dei loro metaboliti nei liquidi biologici (Corso di Laurea in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche)
5) - 2000-2002 modulo didattico nel corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica (Corso di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera)
6) 2001-2010 Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (Corso di Laurea in Scienze e Tecnologie dei Prodotti Erboristici)
7) - 2004/2005 Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (M-Z) (Farmacia)
8) 2011-2012 Chimica Fitoterapeutica (Corso di Laurea in Scienze Farmaceutiche Applicate)
9) 2012-2020 Ricerca e Sviluppo del Farmaco e Documentazione Scientifica (Corso di Laurea in Farmaceutiche Applicate)
10) 2017/2018 ad oggi Progettazione del Farmaco (CTF)
11) - 2006/2007 ad oggi Chimica Farmaceutica e Tossicologica II (M-Z) (Farmacia).

ATTIVITA SCIENTIFICA
(Settori di ricerca di interesse e luoghi di svolgimento delle ricerche, con collaborazioni etc.)
Attività di ricerca nel campo della progettazione e sviluppo di nuovi farmaci esercitata con applicazione delle più moderne tecniche di ricerca nel campo farmaceutico, quali progettazione guidata da computer, sintesi classica, in parallelo e mediante riscaldamento a microonde (MW), chimica in flusso (flow chemistry) nei seguenti campi:

1) ricerche su chemioterapici
2) ricerche su composti ad attività antivirale (HIV, HCV, Chicungunya, polio, influenza)
3) ricerche su composti ad attività antifungina
4) ricerche su composti ad attività antimicobatterica
5) ricerche su composti ad attività antibatterica con nuovi meccanismi d azione
6) ricerche su composti ad attività antitumorale (chemioterapici attivi su target specifici per una terapia personalizzata)
7) ricerche su sostanze attive sul S.N.C. (anti-Alzehimer)
8) ricerche su ligandi recettoriali (recettori serotoninergici)

Finanziamenti ottenuti, in qualità di responsabile coordinando le attività di ricerca del suo gruppo:
- Progetto Europeo: Combined Highly Active Anti-retroviral Microbicides (CHAARM) FP7 (2010-14)
- Coordinatore di Unità di ricerca del Progetto di Ricerca scientifica di Rilavante Interesse Nazional (PRIN) anno 2010 su nuovi agenti anti-HIV.
- Coordinatore Nazionale del Progetto di Ricerca scientifica di Rilavante Interesse Nazionale (PRIN) anno 2008 su agenti anti-HIV attivi su target virali e cellulari innovativi
- Coordinatore Nazionale del Progetto di Ricerca scientifica di Rilavante Interesse Nazional (PRIN) anno 2006 su agenti anti-HIV attivi su con nuovi target
- Responsabile Bando AIDS 2009: progetti qualificanti Ministero della Salute: Nuovi chinoloni attivi come microbicidi
- Responsabile VI Programma Nazionale di Ricerca sull AIDS-2006 su: Sintesi, saggi enzimatici e attività antivirale di nuovi inibitori dell integrasi di HIV

- Responsabile progetto nell ambito del V Programma Nazionale di Ricerca sull AIDS - ISS
- Responsabile per il Dipartimento di Studi Farmaceutici del progetto ISS-NIH (National Institute of Health USA) su inibitori dell integrasi di HIV-1
- Responsabile progetto Fondazione Bill e Melinda Gates - CPDD Grant 2009 Protein farnesyltrensferase inhibitors as anti-HAT agents and anti-Leishmanial compounds
- Responsabile progetto: Istituto Pateur Fondazione Cenci Bolognetti 2008-10 su inibitori della funzione ribonucleasica H della trascrittasi inversa di HIV
- Responsabile progetto: Istituto Pateur Fondazione Cenci Bolognetti 2010-12: su nuovi azoli come agenti antiprotozoari
- Responsabile scientifico del progetto -amiloide in collaborazione con la Sigma-Tau, progetto 1999-2011.
- Responsabile scientifico del progetto Malaria - Artekin in collaborazione con la Sigma-Tau 2004-2010.
- Responsabile scientifico del progetto su ligandi dei recettori serotoninergici tipo 5 4 in collaborazione con la ACRAF (2003-2008)
- Responsabile scientifico del progetto Piccole molecole come inibitorri dell eparanasi in collaborazione con la Sigma-Tau 2013-2014.

Ha precedentemente partecipato a vari altri Progetti di Interesse Nazionale (PRIN) anni 1997, 2000, 2001, 2002 e FIRB 2002.

collaborazioni internazionali:
- Prof. Y. Pommier, NHI, National Cancer Institute, Bethesda (USA), per ricerche su inibitori dell integrasi di HIV;
- Prof. S. J. Le Grice, NHI, National Cancer Institute, Frederick (USA), per ricerche su inibitori dell RNasi H di HIV
- Prof. H. Waldmann, Max-Plank Institut, Università di Dortmund (Germania), per ricerche su inibitori di transferasi;
- Prof. Michael Gelb, Università di Washington, Seattle (USA) per ricerche su inibitori di farnesil transferasi di Plasmodio;
- Dott. Reto Brunn del Swiss Tropical Institute Parasite Chemotherapy Basilea (Svizzera) per ricerche su nuovi antimalarici;
- Prof. A. Siddiqui, Università del Colorado (USA), per ricerche su inibitori della polimerasi e dell'elicasi di HCV;
- Dott. I. Sattler, Hans-Knoell Institut, Jena (Germania), per ricerche su inibitori della farnesil transferasi;
- Prof. S. Rault, CERMN, Università di Caen (Francia), per ricerche su ligandi dei recettori della serotonina;
- Dott. Svend Borup Jensen PET-center Århus University Hospital Århus C (Danimarca) per studi di PET su inibitori MAO.

PUBBLICAZIONI SCIENTIFICHE (max 30 su un totale di 110)
A. Peer reviewed publications of ROBERTO DI SANTO: selezionate (ultimi 15 anni)
# Riferimento Impact Factor
1 R. Di Santo
Inhibiting the HIV integration process: past, present, and the future
J. Med. Chem. 2014, 57, 539-566
5.248
2 R. Costi, M. Métifiot, F. Esposito, G. Cuzzucoli Crucitti, L. Pescatori, A. Messore, L. Scipione, S. Tortorella, L. Zinzula, E. Novellino, Y. Pommier, E. Tramontano, C. Marchand, R. Di Santo
6-(1-Benzyl-1H-pyrrol-2-yl)-2,4-dioxo-5-hexenoic acids as dual inhibitors of recombinant HIV-1 integrase and ribonuclease H, synthesized by a parallel synthesis approach
J. Med. Chem. 2013, 56, 8588-8598
5.248
3 R. Costi, G. Cuzzucoli Crucitti, L. Pescatori, A. Messore, L. Scipione, S. Tortorella, A. Amoroso, E. Crespan, P. Campiglia, B. Maresca, A. Porta, I. Granata, E. Novellino, J. Gouge, M. Delarue, G. Maga, R. Di Santo
New nucleotide-competitive non-nucleoside inhibitors of terminal deoxynucleotidyl transferase: discovery, characterization, and crystal structure in complex with the target
J. Med. Chem. 2013, 56, 7431-7441
5.248
4 S. Taliani, I. Pugliesi, E. Barresi, S. Salerno, C. Marchand, K. Agama, F. Simorini, C. La Motta, A. M. Marini, F. S. Di Leva, L. Marinelli, S. Cosconati, E. Novellino, Y. Pommier, R. Di Santo, F. Da Settimo
Phenylpyrazolo[1,5 a]quinazolin-5(4H) one: a suitable scaffold for the development of noncamptothecin topoisomerase I (Top1) inhibitors
J. Med. Chem. 2013, 56, 7458 7462 5.248

5 L. Friggeri, L. Scipione, R. Costi, M. Kaiser, F. Moraca, C. Zamperini, B. Botta, R. Di Santo, D. De Vita, R. Brun, S. Tortorella
New promising compounds with in vitro nanomolar activity against Trypanosoma cruzi.
ACS Med. Chem. Lett. 2013, 4, 538-541 3.355

6 L. Friggeri, F. Ballante, R. Ragno, I. Musmuca, D. De Vita, F. Manetti, L. Scipione, R. Di Santo, R. Costi, M. Feroci, S. Tortorella
Pharmacophore assessment through 3-D QSAR: evaluation of the predictive ability on new derivatives by the application on a serie of antitubercular agents
J. Chem. Inform. Mod. 2013, 53, 1463-1474 4.675

7 G. Furlotti, M. A. Alisi, C. Apicella, A. Capezzone de Joannon, N. Cazzolla, R. Costi, G. Cuzzucoli Crucitti, B. Garrone, A. Iacovo, G. Magarò, G. Mangano, G. Miele, R. Ombrato, L. Pescatori, L. Polenzani, F. Rosi, M. Vitiello, R. Di Santo
Discovery and Pharmacological Profile of New 1H-Indazole-3-carboxamide and 2H-Pyrrolo[3,4-c]quinoline Derivatives as Selective Serotonin 4 Receptor Ligands
J. Med. Chem. 2012, 55, 9446-9466 4.675

8 R. Di Santo, R. Costi, G. Cuzzucoli Crucitti, L. Pescatori, F. Rosi, L. Scipione, D. Celona, M. Vertechy, O. Ghirardi, P. Piovesan, M. Marzi, S. Caccia, G. Guiso, F. Giorgi, P. Minetti
Design, Synthesis and Structure-Activity Relationship of N-Aryl-Naphthylamine Derivatives as Amyloid Aggregation Inhibitors
J. Med. Chem. 2012, 55, 8538-8548 5.248

9 R. Di Santo
Diketo acids derivatives as dual inhibitors of human immunodeficiency virus type 1 integrase and the reverse transcriptase RNase H domain
Curr. Med. Chem. 2011, 18, 3335-3342 4.859

10 D. Cheng, S. Valente, S. Castellano, G. Sbardella, R. Di Santo, R. Costi, M. T. Bedford, A. Mai
Novel 3,5-bis(bromohydroxybenzylidene)piperidin-4-ones as coactivator-associated arginine methyltransferase 1 inhibitors: enzyme selectivity and cellular activity
J. Med. Chem. 2011, 54, 4928-4932 5.248

11 E. Tramontano, R. Di Santo
HIV-1 RT-associated RNase H function inhibitors: recent advances in drug development
Curr. Med. Chem. 2010, 17, 2837-2853 4.630

12 R. Di Santo
Natural Products as Antifungal Agents Against Clinically Relevant Pathogens
Nat. Prod. Rep. 2010, 27, 1084-1098 8.881

13 R. Cirilli, R. Costi, R. Di Santo, F. La Torre, M. Pierini, G. Siani
Perturbing effects of chiral stationary phase on enantiomerization second-order rate constants determined by enantioselective dynamic high-performance liquid chromatography: a practical tool to quantify the accessible acid and basic catalytic sites bonded on chromatographic supports
Anal. Chem. 2009, 81, 3560-3570 5.214

14 O. Jegede, J. Babu, R. Di Santo, D. J. McColl, J. Weber, M. E. Quiñones-Mateu
HIV type 1 integrase inhibitors: from basic research to clinical implications
AIDS Rev. 2008, 10, 172-189 3.268

15 R. Di Santo, R. Costi A. Roux, G. Miele, G. Cuzzucoli Crucitti, A. Iacovo, F. Rosi, A. Lavecchia, L. Marinelli, C. Di Giovanni, E. Novellino, L. Palmisano, M. Andreotti, R. Amici, C. M. Galluzzo, L. Nencioni, A. T. Palamara, Y. Pommier, C. Marchand
Novel quinolinonyl diketo acid derivatives as HIV-1 integrase inhibitors: design, synthesis and biological activities
J. Med. Chem. 2008, 51, 4744-4750 4.898

16 K. Terrazas-Aranda, Y. Van Herrewege, D. Hazuda, P. Lewi, R. Costi, R. Di Santo, A. Cara, G. Vanham
Human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integration: a potential target for microbicides to prevent cell-free or cell-associated HIV-1 infection
Antimicrob. Agents Chemother. 2008, 52, 2544-2554 4.716

17 S. B. Jensen, R. Di Santo, A. K. Olsen, K. Pedersen, R. Costi, R. Cirilli, P. Cumming
Synthesis and cerebral uptake of 1-(1-[11C]methyl-1H-pyrrol-2-yl)-2-phenyl-2-(1-pyrrolidinyl)ethanone a novel tracer for positron emission tomography studies of monoamine oxidase type A
J. Med. Chem. 2008, 51, 1617-1622 4.898

18 M. Cianfriglia, M. L. Dupuis, A. Molinari, A. Verdoliva, R. Costi, C. M. Galluzzo, M. Andreotti, A. Cara, R. Di Santo, L. Palmisano
HIV-1 integrase inhibitors are substrates for the multidrug transporter MDR1-P-glycoprotein
Retrovirology 2007, 4, 17 4.040

19 R. Costi, R. Di Santo, M. Artico, G. Miele, P. Valentini, E. Novellino, A. Cereseto
Cynnamoyl compounds as simple molecules that inhibit p300 histone acetyltransferase
J. Med. Chem. 2007, 50, 1973-1977 4.895

20 A. A. Johnson, C. Marchand, S. S. Patil, R. Costi, R. Di Santo, T. R. Burke, Jr., Y. Pommier
Probing HIV-1 integrase inhibitor binding sites with position-specific integrase-DNA cross-linking assays
Mol. Pharmacol. 2007, 71(3), 893-901 3.622

21 R. Bona, M. Andreotti, V. Buffa, P. Leone, C. M. Galluzzo, R. Amici, L. Palmisano, M. G. Mancini, Z. Michelini, R. Di Santo, R. Costi, A. Roux, Y. Pommier, C. Marchand, S. Vella, A. Cara
Development of a Human Immunodeficiency Virus Vector-Based, Single-Cycle Assay for Evaluation of Anti-Integrase Compounds
Antimicrobial Ag. Chemother. 2006, 50, 3407-3417 4.153

22 R. Di Santo, G. Maga
Human Terminal Deoxynucleotidyl Transferase as Novel Targets for Anticancer Chemotherapy
Curr. Med. Chem. 2006, 13, 2353-2368 5.207

23 R. Di Santo, R. Costi, A. Roux, M. Artico, A. Lavecchia, L. Marinelli, E. Novellino, L. Palmisano, M. Andreotti, R. Amici, C. M. Galluzzo, L. Nencioni, A. T. Palamara, Y. Pommier, C. Marchand
Novel Bifunctional Quinolonyl Diketo Acid Derivatives as HIV-1 Integrase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Activities and Mechanism of Action
J. Med. Chem. 2006, 49, 1939-1945 5.115

24 R. Di Santo, M. Fermeglia, M. Ferrone, M. S. Paneni, R. Costi, M. Artico, A. Roux, M. Gabriele, K. D. Tardif, A. Siddiqui, S. Pricl
Simple but Highly Effective Three-Dimensional Chemical-Feature-Based Pharmacophore Model for Diketo Acid Derivatives as Hepatitis C Virus RNA-Dependent RNA Polymerase Inhibitors
J. Med. Chem. 2005, 48, 6304-6314 4.926

25 G. A. Locatelli, R. Di Santo, E. Crespan, R. Costi, A. Roux, U. Hübscher, I. Shevelev, G. Blanca, G. Villani, S. Spadai, G. Maga
Diketo hexenoic acid derivatives are novel selective non-nucleoside inhibitors of mammalian terminal deoxynucleotidyl transferases, with potent cytotoxic effect against leukemic cells
Mol. Pharmacol. 2005, 68, 538-550 4.612

26 R. Di Santo, A. Tafi, R. Costi, M. Botta, M. Artico, F. Corelli, M. Forte, F. Caporuscio, L. Angiolella, A. T. Palamara
Antifungal Agents. 11. N-Substituted Derivatives of 1-[(Aryl)(4-aryl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-1H-imidazole, Synthesis, Anti-Candida Activity and QSAR Studies
J. Med. Chem. 2005, 48, 5140-5153 4.926

27 R. Di Santo, R. Costi, A. Roux, M. Artico, O. Befani, T. Meninno, E. Agostinelli, P. Palmegiani, P. Turini, R. Cirilli, R. Ferretti, B. Gallinella, F. La Torre
Design, Synthesis and Biological Activities of Pyrrolylethanoneamine Derivatives, a Novel Class of MAO Inhibitors
J. Med. Chem. 2005, 48, 4220-4223 4.926

28 E. Tramontano, F. Esposito, R. Badas, R. Di Santo, R. Costi, P. La Colla
6-[1-(4-Fluorophenyl)methyl-1H-pyrrol-2-yl)]-2,4-dioxo-5-hexenoic acid ethyl ester a novel diketo acid derivative which selectively inhibits the HIV-1 viral replication in cell culture and the ribonuclease H activity in vitro
Antiviral Res. 2005, 65, 117-124 3.406

29 A. Tafi, R. Costi, M. Botta, R. Di Santo, F. Corelli, S. Massa, A. Ciacci, F. Manetti, M. Artico
Antifungal Agents. 10. New Derivatives of 1-[(Aryl)[4-aryl-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-1H-imidazole, Synthesis, Anti-Candida Activity, and Quantitative Structure-Activity Relationship Studies
J. Med. Chem. 2002, 45, 2720-2732 4.566

30 M. Artico, R. Di Santo, R. Costi, E. Novellino, G. Greco, S. Massa, E. Tramontano, M. E. Marongiu, A. De Montis, P. La Colla
Geometrically and Conformationally Restrained Cinnamoyl-Compounds as Inhibitors of HIV-1 Integrase: Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Modeling
J. Med. Chem. 1998, 41, 3948-3960 3.739

LIBRI (max 5)

1- Traduzione capitoli Antifungini, Salute dell uomo, Salute della donna del libro FOYE s Principles of Medicinal Chemistry, sesta edizione di LEMKE/WILLIAMS/ROCHE/ZITO - Edizione italiana
2- Traduzione capitoli Antifungini, Salute dell uomo, Salute della donna del libro FOYE s Principles of Medicinal Chemistry, settima edizione di LEMKE/WILLIAMS/ROCHE/ZITO - Edizione italiana